[AF-FORUM-ESP] 118S Dabigatran. Dr. Pereira

[ATRIAL FIBRILLATION SYMPOSIUM]

El costo en Paraguay, Dr. Vidal, ronda el millón de guaraníes mensuales 
(210 dólares), por lo que su utilización estaría limitada a un escaso 
número de pacientes. Por ahora, sí se está utilizando con éxito en 
prevención de TVP donde, obviamente, se utiliza por más breve tiempo. Le 
cuento, además, que Paraguay no es sólo su capital, Asunción, bella sin 
duda, pero hay mucho más para ver en 406.752 km2 de superficie  de mi 
hospitalario país.

Cordial saludo.

Luciano Pereira
> Estimado Dr. Perez Riera: muy hermosa su Asunción.
> Cabría preguntar el costo del tratamiento mensual del dabigatran y en 
> caso de hemorragia cual es el antídoto.
>
> Saludos
> Oscar Vidal
>> Estimado amigo, Dr. Luciano Pereira, desde la hermosa Paraguay:
>> El dabigatrán etexilato es un anticoagulante de la clase de inhibidores
>> directos de trombina. Es una molécula pequeña y potente, no 
>> peptídica, que
>> inhibe específicamente y en forma reversible la trombina libre y unida a
>> coágulos al unirse con el sitio activo de la molécula de trombina. Se 
>> está
>> estudiando para diversas indicaciones clínicas, y para algunas de 
>> ellas puede
>> reemplazar a la warfarina como anticoagulante preferido. Se administra
>> oralmente como la prodroga dabigatrán etexilato (comercializada como 
>> Pradaxa
>> desde abril de 2008 en los países europeos y Pradax en Canadá). Fue
>> desarrollada por la empresa farmacéutica Boehringer-Ingelheim. La FA 
>> requiere
>> anticoagulación para la prevención de embolias arteriales, 
>> especialmente en
>> presencia de factores de riesgo definidos resumidos en el puntaje 
>> CHADS (2)
>> (enfermedad cardíaca congestiva, hipertensión, edad >75 años, diabetes,
>> historia de ACV isquémico o isquemia cerebral transitoria). Los 
>> antagonistas
>> de la vitamina K como drogas de elección tienen varias limitaciones. La
>> corrección del RIN a 2,0 a 2,0 puede ser difícil de mantener, y las 
>> dosis
>> varían ampliamente entre pacientes. Las variaciones hereditarias de 
>> la enzima
>> vitamina K C1 epóxido reductasa y el sistema citocromo P450 2C9 
>> influyen la
>> dosis, así como los factores exógenos como la alimentación y la 
>> ingesta de
>> drogas o enfermedades intercurrentes.
>> Una edad en aumento y el riesgo de caídas son los factores 
>> principales detrás
>> de un subuso de la anticoagulación en la FA. Los anticoagulantes con 
>> falta de
>> todas o la mayoría de estas características y sin necesidad de un 
>> monitoreo
>> regular para corregir la dosis pueden mejorar la adherencia a la 
>> indicación de
>> anticoagulación. El dabigatrán (entonces el compuesto BIBR 953) se 
>> descubrió
>> entre un panel de químicos con estructura similar a inhibidor alfa 
>> NAPAP de
>> trombina basado en la benzamidina, que se conocía desde los 80 como un
>> poderoso inhibidor de varias serinas proteasas, específicamente la 
>> trombina,
>> pero también la tripsina. La adición de la cadena lateral hidrofóbica 
>> llevó a
>> la prodroga absorbida en forma oral, BIBR 1048 (dabigatrán exilato)(1).
>> En pacientes con FA, el dabigatrán administrado en dosis de 110 mg, 
>> se asoció
>> con índices de ACV y embolia sistémica similares a los asociados con
>> warfarina, así como índices menores de hemorragia mayor.
>> El dabigatrán administrado a dosis de 150 mg, en comparación con la 
>> warfarina,
>> se asoció con índices menores de ACV y embolia sistémica, pero índices
>> similares de hemorragia mayor(2).
>> Los estudios de fase II y fase III reflejan el impulso hacia 
>> inhibidores de
>> fXa como drogas potencialmente más efectivas y más seguras. Se espera 
>> que su
>> desarrollo trate dos necesidades mayores de anticoagulación, es decir,
>> seguridad y facilidad de uso, y afecte significativamente el mercado de
>> anticoagulantes.
>> Referencias
>> 1)    Hauel NH, Nar H, Priepke H, Ries U, Stassen JM, Wienen W.
>> Structure-based design of novel potent nonpeptide thrombin inhibitors. J
>> Med Chem.2002 Apr 25; 45:1757-1766.
>> 2)    Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, Eikelboom J, Oldgren J, Parekh
>> A, Pogue J, Reilly PA, Themeles E, Varrone J, Wang S, Alings M, Xavier
>> D, Zhu J, Diaz R, Lewis BS, Darius H, Diener HC, Joyner CD, Wallentin L;
>> RE-LY Steering Committee and Investigators. Dabigatran versus warfarin
>> in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009 Sep 17;
>> 361:1139-1151.
>> All the best for all
>> Andres Ricardo Perez Riera MD
>> In Charge of electro-vectorcardiogram sector. Cardiology Discipline. ABC
>> Medical Faculty.  ABC Foundation. Santo André - São Paulo. Brazil
>> Sebastião Afonso, 885     CEP: 04417-000
>> Jardim Miriam – São Paulo - Brazil
>> Phone: (11) 5621-2390
>> riera en uol.com.br
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